多黏菌素类抗生素,作为治疗多重耐药的革兰阴性菌引起严重感染的"后一道防线",临床地位越来越重要。那么,多黏菌素B、硫酸多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸钠之间有何区别呢?
一、抗菌谱
多黏菌素B和多黏菌素E属于 杀菌剂。主要通过破坏 G-菌细胞膜的完整性,导致内容物外漏和菌体死亡。
多黏菌素B和多黏菌素E仅具有抗G-菌活性,对G+菌、性厌氧菌、非典型病原体无效。
多黏菌素主要用于:
1.多重耐药的铜绿假单胞菌。
2.碳青霉烯类耐药的肠杆菌科细菌、碳青霉烯耐药的不动杆菌(如鲍曼不动杆菌)。
温馨提示:多黏菌素具有一定的中和内毒素作用。
二价阳离子如Ca2+、Mg2+,能削弱多黏菌素的抗菌活性,所以多黏菌素B的体内抗菌活性不如体外抗菌活性。
二、化学结构
多黏菌素是由多黏类芽孢杆菌产生的一组环肽类物质。目应用于临床的是多黏菌素B和多黏菌素E
多黏菌素B与多黏菌素E的结构十分相似,仅为6位上的氨基酸( R2)不同,抗菌作用相似。
多黏菌素E甲磺酸钠是多黏菌素E的衍生物,但是 化学结构差异较大(R1),本身无抗菌活性,需要在体内转化为多黏菌素E才能发挥抗菌作用。
三、药代动力学
1.体内分布
多黏菌素B、多黏菌素E分子量较大, 不易透过血脑屏障。脑膜炎或脑室炎时,需要 鞘内注射或脑室内注射。
多黏菌素B、多黏菌素E 在肺组织中的浓度较低。当用于治疗医院获得性性肺炎(HAP)或呼吸机相关性肺炎(VAP)时,推荐在静脉给药的同时 附加雾化吸入治疗。
2.代谢和排泄
多黏菌素B和多黏菌素E主要通过非肾途径排泄。一般无需根据肾功能调整剂量。
多黏菌素E甲磺酸钠约有70%经肾脏排泄, 需要根据肾功能调整剂量。
多黏菌素E甲磺酸钠为体药物,在尿液中转化为多黏菌素E后发挥作用, 更适用于下尿路感染患者。
四、用法用量
在肾功能正常的患者中, 只有约30%的多黏菌素E甲磺酸钠转化为多黏菌素E。多黏菌素E甲磺酸钠的 给药剂量明显大于多黏菌素B。
多黏菌素B和多黏菌素E甲磺酸钠都 可引起静脉炎,但多黏菌素E甲磺酸钠的刺激性相对较小。 多黏菌素B的输注时间应>1小时。
多黏菌素B本身具有抗菌活性,静脉给药后能更快的发挥药效。 静脉注射多黏菌素E甲磺酸钠后,多黏菌素E血药峰浓度出现在7h后,起效慢。